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OBJECTIF: Revoir la littérature décrivant la pharmacologie de l'ézétimibe et les essais cliniques concernant son utilisation pour le traitement de l'hypercholestérolémie.
REVUE DE LITTÉRATURE: Une recherche dans la banque de données informatisée Medline (janvier 1966–décembre 2002) a été faite, utilisant les mots-clés SCH 48461, SCH 58235, ézétimibe, et 2-azetidinone. Les articles publiés en langue anglaise ont été identifiés et les références bibliographiques de ces articles ont été revues afin d'identifier d'autres articles pertinents ainsi que des abrégés. Étant donné la rareté des manuscrits publiés concernant l'ézétimide, plusieurs des références citées étaient sous forme d'abrégés.
SÉLECTION DES ÉTUDES: Tous les articles discutant de la pharmacologie, de la pharmacocinétique, de la chimie, et de l'efficacité clinique de ce médicament ont été revus.
SÉLECTION DE L'INFORMATION: Les articles retenus l'ont été en se basant sur les données de chimie médicinale, de pharmacologie, et d'utilisation clinique de l'ézétimide.
RÉSUMÉ: L'ézétimibe, dont l'utilisation a été approuvée en octobre 2002, appartient à une nouvelle classe d'agents hypolipémiants qui inhibent spécifiquement l'absorption du cholestérol en agissant sur le système de transport de ce dernier, système situé dans les cellules de la paroi intestinale. Chez l'humain, l'ézétimibe réduit l'absorption du cholestérol de plus de 50%. Dans les essais cliniques, l'ézétimibe, à raison de 10 mg par jour, réduit le taux de cholestérol-LDL d'environ 18% et augmente l'effet des statines sur le taux de cholestérol-LDL de 15 à 20%. De plus, l'ézétimide abaisse la triglycéridémie d'environ 5% et élève le taux de cholestérol-HDL d'environ 3%. L'ézétimibe est bien toléré; jusqu'à présent, aucun effet indésirable grave ne lui a été attribué directement.
CONCLUSIONS: Basé sur les données actuellement disponibles, il semble que l'ézétimibe pourrait avoir un rôle à jouer dans le traitement de l'hypercholestérolémie primaire mais des données supplémentaires sont nécessaires pour préciser son efficacité et son innocuité à long terme. D'autres rôles potentiels de ce médicament seraient: son emploi en association aux statines pour accentuer l'effet d'abaissement du taux de cholestérol-LDL, son emploi en association aux statines pour diminuer la dose des statines afin d'éviter les effets indésirables de ces dernières, et enfin son utilisation en monothérapie pour le traitement de l'hypercholestérolémie lorsque les statines sont contre-indiquées ou non tolérées. Il n'existe pas encore de mesures de résultats montrant que la morbidité et la mortalité cardiovasculaires sont diminuées par l'emploi de l'ézétimibe.
This article has been cited by other articles:
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  P. Paramsothy and R. Knopp Management of dyslipidaemias. Heart, October 1, 2006; 92(10): 1529 - 1534. [Full Text] [PDF]
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 S. L Koshman, L. D Lalonde, I. Burton, W. J Tymchak, and G. J Pearson Supratherapeutic Response to Ezetimibe Administered with Cyclosporine Ann. Pharmacother., September 1, 2005; 39(9): 1561 - 1565. [Abstract] [Full Text] [PDF]
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