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OBJECTIF: Faire une revue de la pharmacologie, la virologie, la pharmacocinétique, l'efficacité, la sécurité, le profil de résistance, et l' utilisation clinique du fumarate de ténofovir disoproxil (Viread, Gilead Sciences, Inc.)
SOURCES DE DONNÉES: Une recherche sur MEDLINE (1966–août 2002) au moyen des termes suivants: ténofovir, tenofovir disoproxil fumarate, PMPA (9-(R)-[2-(phosphonomethoxy)propyl]adenine), et Viread. Des résumés de conférences sur la VIH ont aussi été revus.
EXTRACTION DES DONNÉES: Les publications et les résumés de conférences ont été revus, dont les items les plus récents et les plus pertinents ont été analysés.
SYNTHÈSE DES DONNÉES: Le fumarate de ténofovir disoproxil est un promédicament nucléotidique qui doit être diphosphorylé en ténofovir diphosphate pour être actif. Sous cette forme, la molécule est un inhibiteur de la transcriptase inverse du VIH-1. Lors des essais cliniques, le ténofovir est efficace pour supprimer l'ARN du VIH-1 et augmenter le décompte de CD4. La longue demi-vie intracellulaire du ténofovir permet un dosage uni-quotidien. Puisque que le ténofovir n'interagit pas avec les cytochromes du système P450, les interactions médicamenteuses sont minimales, à l'exception de la didanosine. En comparaison avec les molécules de la même classe, le ténofovir offre des avantages en terme de toxicité et de compliance. De études sont en cours pour évaluer l'efficacité contre le virus de l'hépatite B.
CONCLUSIONS: Le ténofovir est efficace contre le VIH-1 en association avec d'autres anti-rétroviraux. Le bénéfice en tant qu'agent intensificateur dans une thérapie hautement active est prouvé chez les patients déjà sous traitement, et les résultats préliminaires sont encourageants pour les patients naïfs.
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