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OBJECTIF: Réviser la pharmacologie, la virologie, les paramètres pharmacocinétiques, le profil de résistance, l'efficacité clinique, l'innocuité, et les interactions médicamenteuses de l'atazanavir (ATV, Reyataz, Bristol-Myers Squibb).
REVUE DE LITTÉRATURE: Une recherche à l'aide de PubMed et de NLMGateway (1966juin 2004) a été réalisée en utilisant les mots-clé atazanavir et BMS-232632. Les résumés des congrès scientifiques suivants ont aussi été révisés: Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections, International AIDS Society Conference on HIV Pathogenesis and Treatment, Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy and The Infectious Disease Society of America.
SÉLECTION DE L'INFORMATION: Toutes les publications et les résumés de conférences ont été révisés et l'information pertinente pouvant aider au processus d'addition au formulaire a été sélectionnée.
RÉSUMÉ: L'ATV est un inhibiteur de la protéase
(IP) qui se prend une fois par jour et qui a reçu l'approbation de la
Food and Drug Administration en juin 2003. Dans les essais cliniques chez les
patients n'ayant jamais reçu d'agents antirétroviraux (AR),
l'ATV a démontré une efficacité similaire à
l'éfavirenz ou au nelfinavir. Chez les patients ayant
déjà reçu des AR, l'ATV s'est montré
inférieur au lopinavir/ritonavir à moins qu'il soit
administré en même temps qu'une faible dose de ritonavir.
Après un échec d'un régime thérapeutique à
base d'ATV chez des patients n'ayant jamais reçu d'AR, une mutation
unique I50L a été découverte. Une résistance
à l'ATV est vraisemblable quand une résistance à
3 IP
est déjà présente. L'ATV peut causer des
élévations des taux de bilirubine non conjuguée
conduisant rarement à une jaunisse ou à un ictère
sclérotique. Contrairement aux autres médicaments auxquels il
est comparé, l'ATV n'a pas eu d'effet négatif sur le profil
lipidique. Comme les autres IP, l'ATV est métabolisé par le
CYP3A; il est aussi un inhibiteur du CYP3A à des concentrations
obtenues en clinique et dès lors plusieurs interactions
médicamenteuses potentielles existent.
CONCLUSIONS: L'ATV est un IP qui se prend une fois par jour et qui, contrairement aux autres IP, n'a pas d'impact négatif sur le profil lipidique. L'ATV peut donc être particulièrement de choix chez les patients souffrant d'hyperlipidémie ou présentant d'autres facteurs de risque de maladie coronarienne.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1D394
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J. Borras-Blasco, A. Navarro-Ruiz, C. Borras, and E. Castera Adverse cutaneous reactions associated with the newest antiretroviral drugs in patients with human immunodeficiency virus infection J. Antimicrob. Chemother., November 1, 2008; 62(5): 879 - 888. [Abstract] [Full Text] [PDF] |
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H. Zhou, E. C. Gurley, S. Jarujaron, H. Ding, Y. Fang, Z. Xu, W. M. Pandak Jr., and P. B. Hylemon HIV protease inhibitors activate the unfolded protein response and disrupt lipid metabolism in primary hepatocytes Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, December 1, 2006; 291(6): G1071 - G1080. [Abstract] [Full Text] [PDF] |
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S. A. Krikorian and D. C. Rudorf Drug-Drug Interactions and HIV Therapy: What Should Pharmacists Know? Journal of Pharmacy Practice, August 1, 2005; 18(4): 278 - 294. [Abstract] [PDF] |
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E. S. Perloff, S. X. Duan, P. R. Skolnik, D. J. Greenblatt, and L. L. von Moltke ATAZANAVIR: EFFECTS ON P-GLYCOPROTEIN TRANSPORT AND CYP3A METABOLISM IN VITRO Drug Metab. Dispos., June 1, 2005; 33(6): 764 - 770. [Abstract] [Full Text] [PDF] |
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