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OBJECTIF: Revoir la pharmacologie, la virologie, la pharmacocinétique, l'innocuité, et l'efficacité de l'emtricitabine (Emtriva), un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse.
REVUE DE LA LITTÉRATURE: Les articles de langue anglaise ont été identifiés à partir d'une recherche dans la banque informatisée MEDLINE (1966–juin 2003) et dans la Iowa Drug Information Service Database (1966–juin 2003) à l'aide des mots-clé emtricitabine et Coviracil (il est à noter que Coviracil était le nom de commerce proposé pour ce médicament avant son approbation). Des recherches sur le site web du Centre for Drug Evaluation and Research (CDER, FDA) particulièrement, et sur le réseau web en général, ont aussi été faite avec les termes suivants: conférence VIH/SIDA, emtricitabine (annales des conférences).
SÉLECTION DES ÉTUDES ET DE L'INFORMATION: Les études procurant une description de la pharmacologie, de la virologie, de l'efficacité, de l'innocuité, ou de la pharmacocinétique de l'emtricitabine ont été utilisées dans cet article de revue; la préférence a été donnée aux essais publiés et contrôlés. Seules les études de pharmacocinétique conduites chez l'humain ont été retenues. Tous les abrégés, affiches et résumé de présentations orales des conférences scientifiques, publiés ou non, ont été inclus. Le fabricant a aussi fourni de l'information additionnelle, publiée ou non.
RÉSUMÉ: L'emtricitabine est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse utilisé pour le traitement de l'infection par le VIH; il diffère structurellement quelque peu de la lamivudine ce qui augmenterait son affinité pour la transcriptase inverse et diminuerait son affinité pour le DNA polymérase gamma. Son administration uniquotidienne peut diminuer le nombre de comprimés à prendre à chaque jour et possiblement augmenter l'observance à la polythérapie antirétrovirale. Les données montrent que son utilisation procurera les mêmes résultats que ceux observés avec la lamivudine et la stavudine.
CONCLUSIONS: L'emtricitabine est une option de traitement sûre et efficace pour le traitement de l'infection par le VIH chez les adultes, en association à d'autres antirétroviraux. Sa demi-vie cellulaire plus longue que celle de la lamivudine (39 heures pour le triphosphate d'emtricitabine et 16 heures pour lamivudine) en fait un bon choix pour une thérapie uniquotidienne. Comparativement à la lamivudine et à la stavudine, l'emtricitabine posséderait un potentiel plus faible de résistance médicamenteuse mais d'autres données sont nécessaires pour valider le potentiel comparatif de résistance du VIH.
www.theannals.com
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