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Published Online, 11 May 2004, www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1E035.
The Annals of Pharmacotherapy: Vol. 38, No. 7, pp. 1153-1158. DOI 10.1345/aph.1E035
© 2004 Harvey Whitney Books Company.
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DRUG INTERACTIONS

OBJECTIF: Les auteurs ont évalué le potentiel d'interaction pharmacocinétique entre l'immunomodulateur FTY720 et la cyclosporine pour appuyer l'utilisation de cette association médicamenteuse dans les transplantations d'organe.

MÉTHODOLOGIE: Dans cette étude ouverte, à répartition aléatoire et transversale, 12 sujets souffrant de psoriasis ont reçu une dose unique de 1 mg de FTY720 seulement puis au jour 5 d'un traitement de 8 jours de cyclosporine à raison de 200 mg 2 fois par jour. Les données pharmacocinétiques de la dose unique de FTY720 et celles de la cyclosporine à l'état d'équilibre ont été déterminées alors que les 2 médicaments étaient utilisés seuls ou durant leur administration concomitante. Les données de surveillance habituelles ont été recueillies tout en portant une attention particulière au décompte des lymphocytes et au rythme cardiaque.

RÉSULTATS: La cyclosporine à l'état d'équilibre n'a pas modifié la Cmax du FTY720 (0.58 ± 0.19 vs 0.57 ± 0.17 ng/mL) ou l'ASC0-t (41 ± 13 ng·h/mL). L'administration concomitante de FTY720 n'a pas non plus modifié la Cmax à l'état d'équilibre de la cyclosporine (1376 ± 149 vs 1452 ± 308 ng/mL) ou l'ASCt (6031 ± 1051 vs 6385 ± 1578 ng · h/mL). Le décompte moyen des lymphocytes a diminué d'environ 40% des valeurs de base dans les 2 jours après l'administration du FTY720 et a augmenté de nouveau aux valeurs pré étude au jour 5, que la cyclosporine soit présente ou absente. Le rythme cardiaque moyen en position couchée le matin a diminué d'environ 10% et est retourné aux valeurs pré étude 5 jours après l'administration du FTY720 seul ou avec la cyclosporine. Ces changements au niveau du rythme cardiaque ont été asymptomatiques chez tous les participants de l'étude. Un sujet a expérimenté un bloc auriculoventriculaire de type 1 (Wenckebach) de second degré.

CONCLUSIONS: Les données pharmacocinétiques de la dose unique de FTY720 et de la cyclosporine à l'état d'équilibre n'ont pas été modifiées par l'administration concomitante des 2 médicaments.

www.theannals.com


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B. A Brown, P. P Kantesaria, and L. M McDevitt
Fingolimod: A Novel Immunosuppressant for Multiple Sclerosis
Ann. Pharmacother., October 1, 2007; 41(10): 1660 - 1668.
[Abstract] [Full Text] [PDF]


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