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OBJECTIF: Revoir la documentation scientifique concernant l'historique, le développement, et les indications thérapeutiques des biphosphonates.
SOURCE DES DONNÉES: Les articles en anglais ont été identifiés par une recherché MEDLINE en utilisant le mot-clé biphosphonate. Les études pivots, les articles de revue, et l'information concernant la prescription des biphosphonates ont été évalués.
SÉLECTION DES ÉTUDES: Les études sélectionnées incluaient la découverte et les utilisations initiales des biphosphonates ainsi que leurs développements historiques, les propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques, et leurs indications thérapeutiques.
ANALYSE DES DONNÉES: La structure chimique et les propriétés physicochimiques des biphosphonates ressemblent à celle d'un pyrophosphate inorganique. Les biphosphonates inhibent la résorption osseuse et résistent à l'hydrolyse lorsqu'ils sont administrés par voie orale. L'information obtenue des travaux effectués avec l'étidronate a généré une documentation scientifique importante afin de mettre sur le marché de nouvelles molécules. Les biphosphonates sont des dérives de synthèses de type PCP (phosphore-carbone-phosphore) et s'absorbent sur l'hydrxyapatite. La structure chimique de la molécule spécialement le groupement situé sur la chaîne carbonée en position R1 détermine son affinité aux hydroxyapatites et le groupement situé sur la chaîne carbonée en position R2 détermine son pouvoir de résorption osseuse.
CONCLUSIONS: Les biphosphonates inhibent la résorption osseuse, augmentent la densité osseuse et diminuent le risque de fracture. Ils sont utilisés dans le traitement de l'ostéoporose, la maladie de Paget, les métastases osseuses, l'ostéogenèse, et l'ossification hétérotopique.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1E357
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