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OBJECTIF: Revoir la pharmacologie, la cinétique, l'efficacité, et l'innocuité de la varénicline et évaluer les données cliniques.
SOURCE DES DONNÉES: Une recherche MEDLINE (2001–décembre 2006) a été effectuée avec les mots-clés varenicline et nicotine replacement therapy en limitant la recherche aux essais cliniques réalisés chez les humains et publiés en anglais.
SÉLECTION DES ÉTUDES ET EXTRACTION DES DONNÉES: Tous les essais cliniques réalisés chez les humains ont été sélectionnés. Les références ont été revues pour identifier des références additionnelles.
SYNTHESE DES DONNÉES: La varénicline est
sélective pour les récepteurs à la nicotine
4ß2 situés dans le
cerveau et responsable pour les symptômes de dépendance et de
sevrage. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 3–4
heures suivant l'administration et après plusieurs doses, l'état
d'équilibre est atteint après environ 4 jours. Le temps de
demi-vie est de 24 heures. La biodisponibilité n'est pas
affectée par la nourriture ou par le moment de l'administration. La
cinétique est linéaire et la liaison aux protéines
plasmatique est faible (
20%) indépendamment de l'âge et de la
fonction rénale. Elle peut être administrée une fois par
jour. Les ajustements de la dose ne sont pas requis chez les patients
présentant une insuffisance hépatique, mais peut être
nécessaire chez ceux présentant une insuffisance rénale
sévère. Les interactions médicamenteuses ont
été évaluées sans aucun effet clinique
significatif rapporté lorsque comparé avec le transporteur
rénal cationique qui contrôle la sécrétion dans le
rein. Les substrats tels que la warfarine, la digoxine, la cimétidine,
la metformine, le bupropion, et la nicotine par voie transdermique ne
modifient pas les paramètres pharmacocinétiques lorsqu'ils sont
administrés avec la varénicline. Les études in-vitro ne
suggèrent pas d'effet au niveau du cytochrome P450. L'innocuité
de la varénicline lorsqu'administrée avec la nicotine n'a pas
été bien établie.
CONCLUSIONS: La varénicline est un médicament administré par voie orale efficace pour aider à cesser le tabac.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1H310
This article has been cited by other articles:
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  D. Gonzales, S. I Rennard, D. E Jorenby, and K. R Reeves Comment: Oral Varenicline for Smoking Cessation Ann. Pharmacother., April 1, 2007; 41(4): 720 - 721. [Full Text] [PDF]
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