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OBJECTIF: Revoir la pharmacologie, la pharmacocinétique, l'efficacité et l'innocuité du fingolimod.
SOURCE DE L'INFORMATION: Une recherche de littérature a été effectuée dans la banque de données MEDLINE (1966-février 2007) en utilisant les mots-clés suivants: fingolimod, FTY720, FTY-720, et agoniste des récepteurs sphingosine-1 phosphate. Toutes les publications de langue anglaise et les abrégés ont été retenus et considérés pour la rédaction de cet article de revue.
SYNTHÈSE DES DONNÉES: Premier représentant d'une nouvelle classe thérapeutique d'immunomodulateurs, le fingolimod est un agoniste des récepteurs sphingosine-1-phosphate. Cet agent administré une fois par jour par voie orale permet une réduction dose-dépendante du nombre de lymphocytes circulants en les séquestrant au niveau des organes lymphatiques et retardant ainsi leur mobilisation aux sites d'inflammation. Contrairement à d'autres immunosuppresseurs, le fingolimod n'altère ni la production ni la maturation des lymphocytes. La bradycardie et la lymphopénie sont des effets secondaires fréquemment documentés lors de son utilisation. Les essais cliniques ont évalué l'efficacité du fingolimod pour la transplantation rénale et la sclérose en plaques. Le développement de cette molécule pour la transplantation rénale n'est toutefois pas poursuivi alors que des études de phase 3 pour la sclérose en plaques sont en cours suite à l'obtention de résultats positifs des études de phase 2 pour cette indication.
CONCLUSIONS: Le fingolimod possède un mécanisme d'action unique et une méthode d'administration avantageuse par voie orale et semble donc être un agent prometteur pour le traitement de la sclérose en plaques chez les patients récidivants. Des données additionnelles d'efficacité et d'innocuité sont toutefois requises afin de mieux positionner ce nouvel agent dans l'arsenal thérapeutique.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1G424
This article has been cited by other articles:
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  S. M. Camp, R. Bittman, E. T. Chiang, L. Moreno-Vinasco, T. Mirzapoiazova, S. Sammani, X. Lu, C. Sun, M. Harbeck, M. Roe, et al. Synthetic Analogs of FTY720 [2-Amino-2-(2-[4-octylphenyl]ethyl)-1,3-propanediol] Differentially Regulate Pulmonary Vascular Permeability in Vivo and in Vitro J. Pharmacol. Exp. Ther., October 1, 2009; 331(1): 54 - 64. [Abstract] [Full Text] [PDF]
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 S. Lahiri, H. Park, E. L. Laviad, X. Lu, R. Bittman, and A. H. Futerman Ceramide Synthesis Is Modulated by the Sphingosine Analog FTY720 via a Mixture of Uncompetitive and Noncompetitive Inhibition in an Acyl-CoA Chain Length-de pend ent Manner J. Biol. Chem., June 12, 2009; 284(24): 16090 - 16098. [Abstract] [Full Text] [PDF]
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