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OBJECTIF: Mettre en évidence le rôle des hormones incrétines dans le traitement du diabète mellitus de type 2 en se concentrant sur le vildagliptin, un inhibiteur de la dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) actuellement en développement. Une revue de sa pharmacologie, de ses données pharmacocinétiques, de sa sécurité, et de son efficacité sera fournie.
REVUE DE LITTÉRATURE: Des recherches ont été effectuées dans MEDLINE (1950-avril 2007) et dans International Pharmaceutical Abstracts (1970-avril 2007) en utilisant les mots clé vildagliptin, LAF237, et dipeptidyl peptidase IV inhibitor. Des données additionnelles ont été obtenues à partir des résumés présentés aux sessions scientifiques de l'Association américaine du diabète (2003-2006) et à partir des données du manufacturier.
SÉLECTION DES ÉTUDES ET SÉLECTION DE L'INFORMATION: Les articles traitant de la pharmacologie, des données pharmacocinétiques, de la sécurité, et de l'efficacité du vildagliptin ont été révisés pour être inclus. Lorsque disponibles, les essais chez les humains ont été préférés aux essais chez les animaux.
RÉSUMÉ: On pense que le diabète de type 2 est associé à une diminution de l'effet incrétin. Le glucagon-like peptide-1(GLP-1), une hormone incrétine, stimule la libération postprandiale d'insuline; cependant, il est rapidement dégradé par la DPP-IV. Des études évaluant l'utilisation du vildagliptin chez des patients souffrant de diabète de type 2 ont démontré des diminutions significatives de la DPP-IV et une augmentation de l'activité du GLP-1 45 minutes après la dose. On a noté une diminution des taux de glucagon et peu ou pas de changement au niveau des taux d'insuline. Avec des doses de vildagliptin allant de 25 mg par jour à 100 mg 2 fois par jour, des chercheurs ont observé des réductions constantes de la glycémie à jeun, de la glycémie 4 heures post prandial, et de l'hémoglobine A1c. Des bénéfices similaires ont été vus quand le vildagliptin a été utilisé en association avec la metformine. Le vildagliptin a été bien toléré jusqu'à 12 semaines; cependant, les incidences d'hypoglycémie ont augmenté quand la durée des études était plus longue. Des résultats optimaux associés à peu d'effets indésirables ont été observés avec des doses de 25 mg 2 fois par jour et 50 mg une fois par jour.
CONCLUSIONS: Le vildagliptin qui s'attaque aux déficiences en GLP-1 en inhibant la DPP-IV représente une nouvelle approche sécuritaire et efficace chez les patients souffrant de diabète de type 2.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1H460
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