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OBJETIVO: Informar el caso de un paciente que ilustra el uso exitoso de una terapia antirretroviral altamente activa (HAART) en combinación con rifampin.
RESUMEN: Se describe el caso de un niño de 7 años de edad con tuberculosis activa e infección con el Virus de Inmunodeficiencia Humana (HIV-1). El paciente fue comenzado en terapia antituberculosa con un régimen que incluyó el uso de rifampin, y terapia antirretroviral que incluyó el uso de nelfinavir 40 mg/kg q8h. El seguimiento farmacocinético de las concentraciones en plasma en estado de equilibrio de nelfinavir reveló unas concentraciones bien bajas de nelfinavir (AUC0-24 <10% de los valores usuales en pacientes adultos), y concentraciones no cuantificables del metabolito principal de nelfinavir (M8). Nelfinavir 40 mg/kg q8h fue substituido por nelfinavir 30 mg/kg q12h + ritonavir 400 mg/m2 q12h. El seguimiento farmacocinético de las concentraciones en plasma fue repetido (AUC0-12). Las concentraciones de nelfinavir aumentaron, pero permanecieron bajas en comparación con los valores observados en la población de pacientes adultos que reciben dosis de 1250 mg q12h: AUC0-24 21.9 vs. 47.6 mg/L•h, y la concentración mínima (C12) 0.25 vs. 0.85 mg/L (29%). Sin embargo, las concentraciones de M8 se encontraban altamente elevadas, y excedieron considerablemente los valores usualmente observados en la población en general: AUC0-24 57.5 vs. 13.6 mg/L•h (443%), y C12 1.35 vs. 0.28 mg/L (482%). Al estar las concentraciones de M8 altamente elevadas, se evaluaron los parámetros farmacocinéticos de nelfinavir + M8. Al evaluar éstos el AUC0-24 (nelfinavir + M8) y el C12 (nelfinavir + M8) reflejaron un 130 y 142% de los valores poblacionales. Esto, en combinación con una respuesta clínica favorable y buena tolerabilidad, favoreció el que se continuara este régimen terapéutico.
DISCUSION/CONCLUSIONES: En el paciente descrito, una terapia antirretroviral altamente activa que contenía nelfinavir, se utilizó exitosamente en conjunto con rifampin luego que se añadiera ritonavir a la terapia. La incorporación de ritonavir al régimen terapéutico resultó en un aumento en las concentraciones de nelfinavir, y especialmente en las concentraciones de su metabolito M8. Es necesario llevar a cabo más estudios para confirmar estos hallazgos.
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  D. M. Burger, S. Agarwala, M. Child, A. Been-Tiktak, Y. Wang, and R. Bertz Effect of rifampin on steady-state pharmacokinetics of atazanavir with ritonavir in healthy volunteers. Antimicrob. Agents Chemother., October 1, 2006; 50(10): 3336 - 3342. [Abstract] [Full Text] [PDF]
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 V. N. Hirani, J. L. Raucy, and J. M. Lasker CONVERSION OF THE HIV PROTEASE INHIBITOR NELFINAVIR TO A BIOACTIVE METABOLITE BY HUMAN LIVER CYP2C19 Drug Metab. Dispos., December 1, 2004; 32(12): 1462 - 1467. [Abstract] [Full Text] [PDF]
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