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OBJETIVO: Repasar la literatura existente sobre la farmacología del ezetimibe y los estudios clínicos realizados para evaluar su uso en el manejo del la hipercolesterolemia.
FUENTES DE INFORMACIÓN: Investigación de la base de datos MEDLINE (enero 1966–diciembre 2002) usando los términos claves: SCH 48461, SCH 58235, ezetimibe, y 2-azetidinone. Se identificaron publicaciones en inglés y se revisaron sus secciones bibliográficas para encontrar artículos y extractos adicionales relevantes al tópico en cuestión. Debido a la escacez de manuscritos publicados sobre el ezetimibe, muchas de las referencias identificadas corresponden a extractos y no a publicaciones extensas.
SELECCIÓN DE FUENTES DE INFORMACIÓN: Se revisaron todas las publicaciones extraídas sobre la farmacología, farmacocinética, química, y eficacia clínica del ezetimibe.
MÉTODO DE EXTRACCIÓN DE INFORMACIÓN: Los artículos fueron seleccionados en base a su contenido referente a la química medicinal, farmacología, y uso clínico del ezetimibe.
SÍNTESIS: El ezetimibe, aprobado para su uso comercial en octubre del 2002, pertenece a una nueva clase de agentes antihiperlipidémicos con un mecanismo de acción muy particular, caracterizado por la inhibición de la absorción de colesterol a través de la inhibición del sistema de transporte de colesterol dentro de las paredes celulares intestinales. En humanos, el ezetimibe reduce la absorción de colesterol en más de un 50%. En estudios clínicos, 10 mg diarios de ezetimibe redujo el colesterol de las LDL en un 18% y aumentó el efecto reductor de las estatinas sobre este tipo de colesterol en un 15 a 20%. Además, el ezetimibe redujo los niveles de triglicéridos en un 5% e incrementó los niveles de colesterol de las HDL en un 3%. El ezetimibe es bién tolerado. Hasta el presente, no han habido efectos adversos atribuíbles directamente a este medicamento.
CONCLUSIONES: Basándose en la información actualmente disponible, se puede concluir que el ezetimibe tiene el potencial de tratar la hipercolesterolemia primaria. Sin embargo, se requieren estudios adicionales para determinar su tolerabilidad y eficacia a largo plazo. Entre sus usos potenciales está su administración concomitante con una estatina para aumentar su efecto reductor sobre el colesterol de las LDL y también para reducir su dosis, contribuyendo a la prevención de las complicaciones asociadas a esta terapia medicamentosa. Por último, su uso como monoterapia para tratar la hipercolesterolemia representa una alternativa en pacientes que poseen poca tolerancia a las estatinas o en los cuales dichos medicamentos están contraindicados. Aún falta generar más información clínica que demuestre que el ezetimibe reduce la morbididad y la mortalidad cardiovascular a largo plazo.
This article has been cited by other articles:
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  P. Paramsothy and R. Knopp Management of dyslipidaemias. Heart, October 1, 2006; 92(10): 1529 - 1534. [Full Text] [PDF]
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 S. L Koshman, L. D Lalonde, I. Burton, W. J Tymchak, and G. J Pearson Supratherapeutic Response to Ezetimibe Administered with Cyclosporine Ann. Pharmacother., September 1, 2005; 39(9): 1561 - 1565. [Abstract] [Full Text] [PDF]
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