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OBJETIVO: Describir la farmacología, farmacocinética, eficacia, y seguridad de bosentan en el tratamiento de hipertensión pulmonar arterial.
FUENTES DE INFORMACIÓN: Se realizó una busqueda de la literatura publicada en inglés a través de MEDLINE y de Current Contents (1966–junio 2002) para identificar artículos relacionados a dosis, farmacocinética, eficacia, y resúmenes sobre bosentan y antagonistas de endotelina. Se identificaron otros artículos utilizando las bibliografías de los artículos identificados inicialmente.
SÍNTESIS: Bosentan es el primer antagonista del receptor de endotelina no péptido y activo por la vía oral, aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos para utilizarse en pacientes con hipertensión pulmonar arterial de clase funcional III y IV (clasificación establecida por la Organización Mundial de la Salud). Este medicamento debe titularse hasta alcanzar una dosis de 125 mg 2 veces al día. De esta manera, produce vasodilatación pulmonar mejorando la hemodinámica cardiopulmonar y obteniendo mejores resultados en los pacientes. Se metaboliza principalmente por el sistema hepático a través de la vía encimática del citocroma P450 y se elimina por excreción biliar. Bosentan es un inductor enzimático de las isoenzimas 3A4 y 2C9 del citocroma P450. Posee un perfil farmacocinético único con una vida media de eliminación de aproximadamente 5 horas, aunque sus concentraciones estacionarias no se alcanzan hasta 3–5 días como resultado de un aumento en el aclaramiento de la droga y autoinducción luego de dosificarse en multiples dosis diarias. Los efectos adversos de mayor riesgo lo son el potencial para producir defectos congénitos y hepatotoxicidad.
CONCLUSIONES: El uso de bosentan en pacientes con hipertensión pulmonar arterial de una clase funcional III y IV se asocia a una mejoría en la tolerancia al ejercicio, hemodinámica cardiopulmonar, y un aumento en el tiempo necesario para el deterioro clínico al compararse con placebo. Este medicamento ofrece ventajas significativas en cuanto a fácil administración y calidad de vida al compararse con la terapia con epoprostenol, que tiene una eficacia similar.
This article has been cited by other articles:
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  R. Spence, A. Mandagere, C. Dufton, and J. Venitz Pharmacokinetics and Safety of Ambrisentan in Combination With Sildenafil in Healthy Volunteers J. Clin. Pharmacol., December 1, 2008; 48(12): 1451 - 1459. [Abstract] [Full Text] [PDF]
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