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OBJETIVO: La razón de la concentración leche a plasma (l/p) de fármacos se usa para estimar la cantidad de fármaco que es ofrecida al infante que está siendo lactado. En este artículo, se revisó la literatura para identificar fármacos sobre los cuales existen suficientes datos para calcular la razón l/p. Además, se examinó si los datos empíricos existentes están de acuerdo con el método publicado de Atkinson para la predicción matemática de razones l/p basado en características fisicoquímicas.
MÉTODOS: Se identificaron estudios que reportan datos suficientes para calcular la razón l/p basados en el área debajo de la curva concentración–tiempo para leche y plasma. Para esto, se utilizó el texto comprensivo de Briggs et al. Se calculó subsiguientemente la razón l/p utilizando la fórmula Atkinson basada en pKa, lipofilicidad, y enlace a proteínas. Luego se correlacionaron las razones l/p empíricas vs. las calculadas.
RESULTADOS: Se encontró que había algunos datos publicados sobre la acumulación de 192 fármacos en la leche. En sólo 69 de estos (78 estudios), había datos suficientes para cuantificar las razones l/p. El modelo de Atkinson falló en predecir las razones l/p para la mayoría de los fármacos acídicos y básicos. Tampoco hubo correlación entre las razones l/p calculadas vs. las empíricas.
CONCLUSIONES: Existen datos confiables sobre la razón de concentración l/p para sólo una minoría de fármacos. Al presente, no hay un modelo apropiado para predecir los niveles de fármacos en la leche materna.
This article has been cited by other articles:
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  K. K. A. Van Rompay, M. Hamilton, B. Kearney, and N. Bischofberger Pharmacokinetics of Tenofovir in Breast Milk of Lactating Rhesus Macaques Antimicrob. Agents Chemother., May 1, 2005; 49(5): 2093 - 2094. [Abstract] [Full Text] [PDF]
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 M. P Doogue, S. J Gardiner, and E. J Begg Comment: prediction of milk/plasma concentration ratio of drugs Ann. Pharmacother., January 1, 2004; 38(1): 174 - 175. [Full Text] [PDF]
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K. F Ilett and L P. Hackett Comment: prediction of milk/plasma concentration ratio of drugs Ann. Pharmacother., January 1, 2004; 38(1): 175 - 176. [Full Text] [PDF]
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