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OBJETIVO: Revisar el progreso obtenido en el desarrollo de los inhibidores directo de trombina en la terapia de anticoagulante dentro del contexto de las terapias existentes.
EXTRACCIÓN DE DATOS: Búsqueda en el MEDLINE (1993–2003) fue realizada.
SELECCIÓN DE ESTUDIOS Y EXTRACCIÓN DE DATOS: Los autores examinaron artículos y se obtuvieron citaciones adicionales recopiladas de las referencias de estos artículos.
SÍNTESIS DE DATOS: Debido a que trombina es el eje principal en la hemostásis, esta es la clave del objetivo terapéutico en el tratamiento y prevención de desórdenes tromboembólicos. Terapias convencionales de anticoagulantes, tal como warfarina, heparina no fraccionada, y heparina de bajo peso molecular, ejercen su acción farmacológica por inhibición indirecta de trombina. A pesar de que éstos medicamentos son efectivos, cada uno tiene ciertas limitaciones, sugiriendo nuevas investigaciones de un anticoagulante que sea más efectivo, específico, y mejor tolerado. La eficacia y seguridad de los inhibidores del factor Xa están siendo investigados. Por otra parte, el desarrollo de los inhibidores directo de trombina contínua en medicamentos tales como hirudin recombinante (lepirudin), bivalirudin, y argatroban. Los retos en el desarrollo de inhibidores directo de trombina incluyen el establecer enlaces de afinidad para trombina que no estén asociados con sangrado excesivo, alcanzanr una alta especificidad a trombina, lograr una inhibición de trombina libre como trombina enlazada a coágulo, y producir una dosis efectiva fija de anticoagulante oral para mejorar la viabilidad de la terapia de anticoagulante. Ximelagatran es un inhibidor de trombina directo diseñado para reunir estos parametros, y actualmente éste se encuentra en la fase clinica III.
CONCLUSIONES: Un progreso significativo ha existido en el desarrollo de inhibidores directo de trombina. El reciente surgimiento de inhibidores de trombina oral podrían simplificar la prevención y tratamiento de trombosis.
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