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OBJETIVO: Muchas de las combinaciones de antiretrovirales disponibles hoy en día son difíciles de incorporar a la vida cotidiana, los que complica la adherencia del paciente al tratamiento y su respuesta virológica. Como consecuencia de ello, hay mucho interés en las pautas antiretrovirales que permiten la administración una vez al día. El objetivo de esta comunicación es comparar la acción farmacológica de los antiretrovirales administrados una vez al día o en combinación.
FUENTES DE INFORMACIÓN: Publicaciones citadas en MEDLINE (desde 1996 hasta marzo 2004) y actas de las conferencias importantes en el campo del virus de la inmunodeficiencia humana. También, referencias obtenidas a partir de la sección bibliográfica de las publicaciones evaluadas.
SELECCIÓN Y EXTRACCIÓN DE FUENTES DE INFORMACIÓN: Se seleccionaron publicaciones con información relativa a la farmacología de los antiretrovirales de administración una vez al día.
SÍNTESIS: La supresión máxima y duradera del ARN plasmático del virus de la inmunodeficiencia humana depende de la actividad antivírica intrínseca de la pauta antiretroviral. También es fundamental que exista un perfil de tolerabilidad/toxicidad favorable. Todos los fármacos que se administran una vez al día tienen algunas limitaciones farmacológicas o carecen de un seguimiento a largo plazo adecuado. De los agentes disponibles en el mercado, el efavirenz posee una eficacia reconocida y duración prolongada, con una tolerabilidad moderada y una seguridad razonable. Lamivudina y los fármacos aprobados recientemente, tales como atazanavir (o atazanavir/ritonavir), emtricitabina, fosamprenavir/ritonavir, y tenofovir, pueden ofrecer ventajas farmacológicas cuando se administran una vez al día. Existen importantes consideraciones clínicas cuando estos fármacos se administran en combinación una vez al día. Estas consideraciones incluyen interacciones medicamentosas potenciales, incompatibilidad con los alimentos, y toxicidad sinérgica. Muy pocos estudios han hecho evaluaciones completas de las pautas de dosificación una vez al día en relación con las pautas convencionales.
CONCLUSIONES: Se han hecho progresos significativos que tienden a la administración de estos fármacos una vez al día, pero se necesita mayor experiencia clínica incluyendo y la realización de ensayos comparativos entre pautas de administración una vez al día y pautas convencionales. Las limitaciones de los fármacos actualmente disponibles señalan la necesidad de mejorar la utilización de la terapia antiretroviral o la búsqueda de tratamientos alternativos.
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  G. Moyle, M. Boffito, C. Fletcher, C. Higgs, P. E. Hay, I. H. Song, Y. Lou, G. J. Yuen, S. S. Min, and E. M. Guerini Steady-State Pharmacokinetics of Abacavir in Plasma and Intracellular Carbovir Triphosphate following Administration of Abacavir at 600 Milligrams Once Daily and 300 Milligrams Twice Daily in Human Immunodeficiency Virus-Infected Subjects Antimicrob. Agents Chemother., April 1, 2009; 53(4): 1532 - 1538. [Abstract] [Full Text] [PDF]
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