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TRASFONDO: No se han realizado estudios farmacocinéticos de
oseltamivir en pacientes ancianos (
80 años).
OBJETIVOS: El objetivo de este estudio fue el comparar la farmacocinética de oseltamivir y su metabolito activo en jóvenes sanos y ancianos japoneses.
MÉTODOS: Sujetos jóvenes (de 20 a 35 años y en
estado de ayuno; n = 7) y pacientes ancianos (80 años y
después de haber ingerido desayuno; n = 5) participaron en estudios de
un solo centro y recibieron una sola dosis de 75 mg de oseltamivir oral.
RESULTADOS: El tmax de oseltamivir fue retrasado (2.30 vs 0.71 horas) en los sujetos ancianos en comparación con los jóvenes. Además, el oseltamivir Cmax y AUCinf fueron de un 52% y 80% más altos, respectivamente, en los sujetos ancianos que en participantes jóvenes. La eliminación oral era un 45% más bajo en los pacientes ancianos, posiblemente debido a los efectos de la administración del oseltamivir con una comida. Los valores del Cmax y AUCinf del metabolito activo de oseltamivir eran, respectivamente, un 22% y 91% más altos en los ancianos que en los jóvenes, mientras que la eliminación oral era un 50% más bajo. La exposición creciente del metabolito activo está probablemente relacionada a una declinación en la función renal relativa a la edad. Hubo una gran variabilidad en los valores de Cmax de oseltamivir y su metabolito activo entre los pacientes. Los resultados observados indican que el oseltamivir sería eficaz en estas ambas poblaciones ya que las concentraciones mínimas del metabolito activo medidas a las 12 y 24 horas excedieron la concentración inhibitoria del 50% contra la neuraminidasa de la influenza A y de los aislados de B por mas de 50 veces. El oseltamivir fue bien tolerada por ambos grupos.
CONCLUSIONES: La exposición (AUCinf) a
oseltamivir y su metabolito activo aumentaron por más de 80% en un
número pequeño de sujetos ancianos (80 años)
acá presentados. Sin embargo, oseltamivir fue bien tolerado por estos
sujetos.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1H174
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  M. Holodniy, S. R. Penzak, T. M. Straight, R. T. Davey, K. K. Lee, M. B. Goetz, D. W. Raisch, F. Cunningham, E. T. Lin, N. Olivo, et al. Pharmacokinetics and Tolerability of Oseltamivir Combined with Probenecid Antimicrob. Agents Chemother., September 1, 2008; 52(9): 3013 - 3021. [Abstract] [Full Text] [PDF]
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