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OBJETIVO: Revisar la literatura relacionada con la interacción farmacocinética entre los inhibidores de la proteasa del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) y las terapias de supresión de ácido, y caracterizar el efecto en los resultados virológicos e inmunitarios.
FUENTES DE INFORMACIÓN: Se llevó a cabo una búsqueda en MEDLINE (1966-octubre 2006) utilizando los nombres individuales de 10 inhibidores de la proteasa y de terapias de supresión ácida específicas, incluidos los antiácidos, los antagonistas de los receptores de histamina2 y los inhibidores de la bomba de protones. Por su relevancia, se revisaron los extractos y carteles presentados en reuniones recientes del VIH/SIDA. Se evaluaron las referencias recuperadas de manuscritos al igual que los prospectos de los productos e información de los fabricantes.
SELECCIÓN DE FUENTES DE INFORMACIÓN Y MÉTODO DE EXTRACCIÓN DE INFORMACIÓN: Se revisaron estudios pertinentes sobre farmacocinética, inmunología y virología en pacientes sanos e infectados con el VIH en los que se evaluó el uso de un inhibidor de la proteasa junto con la terapia de supresión de ácido.
SÍNTESIS: Se evaluaron las interacciones potenciales de la terapia conjunta de los supresores de ácido y los inhibidores de la proteasa. De la información disponible, el indinavir y el atazanavir requieren un medio gástrico ácido para una absorción adecuada. Los parámetros farmacocinéticos del indinavir son variables con la terapia de supresión de ácido, pero principalmente ocurre una disminución en la absorción oral. Esta interacción se aminora con el uso concurrente del ritonavir. No hay disponible datos inmunológicos o virológicos sobre el uso concomitante del indinavir y la terapia de supresión de ácido. La concentración mínima, el área bajo la curva de concentración en el tiempo y la concentración máxima del atazanavir se reducen significativamente cuando éste se utiliza concurrentemente con la terapia de supresión ácida. Complementar la terapia de 300 o 400 mg del atazanavir con 100 mg del ritonavir aumenta las concentraciones plasmáticas cuando se utilizan los supresores de ácidos. Los resultados virológicos e inmunológicos muestran estabilidad al complementar el atazanavir en pacientes positivos al VIH. Se debe considerar la monitorización terapéutica del atazanavir cuando éste se utiliza en combinación con la terapia de supresión ácida.
CONCLUSIONES: De los inhibidores de la proteasa revisados, el indinavir y el atazanavir muestran interacciones farmacocinéticas significativas con la terapia de supresión ácida. Estos inhibidores de la proteasa deben utilizarse con dosis bajas del ritonavir cuando es necesaria la terapia con los supresores de ácido.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1H022
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C. E. Klein, Y.-L. Chiu, Y. Cai, K. Beck, K. R. King, S. J. Causemaker, T. Doan, H.-U. Esslinger, T. J. Podsadecki, and G. J. Hanna Effects of Acid-Reducing Agents on the Pharmacokinetics of Lopinavir/Ritonavir and Ritonavir-Boosted Atazanavir J. Clin. Pharmacol., May 1, 2008; 48(5): 553 - 562. [Abstract] [Full Text] [PDF] |
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