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OBJETIVO: Revisar la farmacología, farmacocinética, y eficacia clínica de ranolazine en el tratamiento de angina estable crónica.
FUENTES DE DATOS: Se realizó una búsqueda en el sistema de MEDLINE de la literatura científica en inglés, desde 1966 hasta febrero 2006, utilizando los términos ranolazine y angina estable crónica.
SELECCIÓN DE ESTUDIOS Y OBTENCIÓN DE DATOS: En este artículo, se incluyeron los estudios que evaluaban ranolazine como monoterapia o en combinación con otros medicamentos.
RESUMEN DE LOS DATOS: Ranolazine es un modulador metabólico que fue diseñado para mejorar la disponibilidad de energía para el corazón y el metabolismo cardíaco. Se desconoce el mecanismo exacto por el cual aumenta la oxidación de glucosa, pero una posibilidad es que inhiba parcialmente la oxidación de ácidos grasos. Se ha demostrado que ranolazine aumenta la duración del ejercicio y el tiempo para presentar episodios de angina sin afectar significativamente la frecuencia cardíaca o la presión sanguínea. Los efectos adversos que se han descrito están relacionados con la dosis. Se ha observado un aumento de hasta 14 milisegundos en el intervalo QTc en dosis altas (1500 mg 2 veces al día) coincidiendo con las concentraciones sanguíneas de medicamento más altas, pero se desconoce el potencial efecto proarrítmico en pacientes con el síndrome de QT prolongado. La semivida de eliminación se estima entre 1.4 y 1.9 horas para el producto que es de liberación inmediata y de 7 horas para las formulaciones de liberación sostenida.
CONCLUSIONES: Ranolazine tiene un mecanismo de acción único, diferente a otros fármacos convencionales que se utilizan para tratar angina, y representa una nueva opción de tratamiento. Este medicamento se ha estudiado como monoterapia y en combinación con otros medicamentos de uso común. Ranolazine aparenta tener un perfil de seguridad bueno y no afecta los parámetros hemodinámicos; sin embargo, se necesitan más estudios para definir mejor su dosis óptima, efectos adversos a largo plazo, su efecto en la regresión de la placa aterosclerótica, y en mortalidad. En este momento, ranolazine no se recomienda usar como sustituto del tratamiento convencional de angina que incluye aspirina, bloqueadores beta, antagonistas de los canales de calcio, estatinas, y nitratos. Este fármaco se puede considerar como una alternativa en pacientes con síntomas cuyos medicamentos antianginosos no se toleran o son inefectivos.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1G367
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