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OBJETIVO: Presentar un caso de toxicidad por carbamazepine precipitado por lopinavir/ritonavir y nelfinavir.
RESUMEN: Un hombre de 50 anos infectado con el HIV desarrollo mareos excesivos secundario al uso de carbamazepine cuando fue comenzado en un regimen antirretroviral que contenia lopinavir/ritonavir. La concentración serica de carbamazepina aumento en un 46%. Luego, el paciente desarrollo una posible reacción adversa en la piel y fue hospitalizado. El inhibidor de proteasa fue descontinuado y comenzo en nelfinavir. Dentro de los proximos 3 días, el paciente se quejo de mareos excesivos y pobre estabilidad en los pies. En este momento, la concentración serica de carbamazepine había aumentado en un 53%. En ambas ocasiones, la dosis de carbamazepine se disminuyo en un 33%, lo que resulto en la resolución de los síntomas.
DISCUSIÓN: El carbamazepine es metabolizado extensamente por el higado. La ruta principal de metabolismo consiste de oxidación por las isoenzimas del citocromo P-450 a un metabolito activo, el carbamazepine-10,11-epoxide. Los inhibidores de proteasa son inhibidores conocidos del sistema de isoenzimas del citocromo P-450. Se revisan casos reportados de toxicidad por carbamazepine secundarios a la inhibición de su metabolismo por parte de inhibidores de proteasa.
CONCLUSIONES: Una evaluación objetiva de la causalidad de la reacción sugiere que el paciente desarrollo mareo e inestabilidad al pararse debido a la interacción de carbamazepine e inhibidores de proteasa, evidenciado esto con concentraciones sericas elevadas de carbamazepine. Tanto lopinavir/ritonavir como nelfinavir pueden aumentar la concentración serica de carbamazepine. Se puede prevenir la toxicidad por carbamazepine al reducir la dosis del farmaco en un 25-50% cuando se introducen inhibidores de proteasa en el regimen terapeutico de un paciente que previamente ha estado recibiendo una dosis estable de carbamazepine. Es recomendable también, obtener una concentración serica de carbamazepine luego de 3 a 5 días de haber comenzado el inhibidor de proteasa.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1G630
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