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OBJETIVO: Repasar la farmacología, farmacocinética, seguridad e eficacia de sitagliptin, un inhibidor de DPP-IV (dipeptidil peptidasa IV) usado en el tratamiento de la diabetes mellitas tipo 2 (T2DM).
FUENTES DE INFORMACIÓN: Se realizó una búsqueda de artículos en idioma inglés en el banco de datos de MEDLINE (de 1966 a febrero 2006) usando los términos dipeptidyl peptidase IV inhibitor, incretin, MK-0431 y sitagliptin. También se incluyó datos de los extractos presentados en el 2004 y 2005 durante las reuniones de la American Diabetes Association.
SELECCIÓN DE ESTUDIOS Y EXTRACCIÓN DE DATOS: Se repasó artículos que relacionaban la farmacología de sitagliptin, su farmacocinética, seguridad e eficacia.
SÍNTESIS: Sitagliptin es un inhibidor potente, competitivo y reversible de la encima DPP-IV. Éste es eliminado por la vía renal y tiene una vida media de 11.8-14.4 horas. En estudios clínicos de fase II, se encontró que sitagliptin era superior a placebo para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Resultados de un estudio pequeño que comparó sitagliptin con glipizida indicaron que ambos tratamientos fueron comparables. También se ha demostrado la eficacia de sitagliptin cuando éste es utilizado conjunto a metformina. Se han reportado pocos efectos adversos con este medicamento. No se han reportado aumento de peso o hipoglucemia con la terapia de sitagliptin.
CONCLUSIONES: De acuerdo con su mecanismo de acción único, el sitagliptin proveerá los médicos una herramienta adicional en el tratamiento de la diabetes. Un repaso de la literatura hasta la fecha indica que sitagliptin puede ser eficaz como monoterapia en el tratamiento de la T2DM. Además, la evidencia existente apoya el uso de sitagliptin como terapia adjunta a los sulfonilureas y al metformina. Como punto final, el sitagliptin parece estar libre de efectos secundarios desfavorables de aumento de peso y de hipoglucemia que plagan otros tratamientos disponibles.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1G665
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