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OBJETIVO: Comparar el perfil farmacológico de fulvestrant con el de tamoxifen y los inhibidores de aromatasas con respecto a la selección de tratamiento para cáncer de mama.
FUENTES DE INFORMACIÓN: La literatura primaria y artículos de revisión utilizados se obtuvieron de motor de búsqueda de artículos científicos MEDLINE entre 1991 y marzo de 2006. Los términos usados incluyeron: fulvestrant, tamoxifen, inhibidores de aromatasa, farmacología, y cáncer del mama. Otras fuentes adicionales se identificaron de las bibliografías de artículos selectos.
SELECCIÓN DE ESTUDIOS Y EXTRACCIÓN DE DATOS: Se evaluaron estudios clínicos y pre-clínicos y artículos de revisión informando datos farmacológicos de fulvestrant, tamoxifen, y de los inhibidores de aromatasa para identificar información relevante. Se daba preferencia a datos de estudios clínicos aleatorios sobre os estudios preclínicos o estudios clínicos fase I o fase II.
SÍNTESIS: Fulvestrant es un antagonista del receptor de estrógeno que contrario a tamoxifen, carece de propiedades como agonista estrogénico. Se resume y compara los aspectos del perfil farmacológico de fulvestrant y 4 otras terapias endocrinas ampliamente recetadas para cáncer de mama avanzado (tamoxifen, anastrozole, letrozole, y exemestane). Se discuten las diferencias entre los efectos de estos agentes en los parámetros endocrinos tales comos los niveles en las hormonas folículo-estimulate, luteinizante, y estradiol con una descripción de su impacto en los perfiles de lípidos y el metabolismo óseo como una fuente de eventos adversos. El potencial de desarrollar interacciones entre medicamentos también se discute.
CONCLUSIONES: Fulvestrant parece tener poco efecto en las hormonas sexuales del sistema endocrinológico, en el metabolismo del hueso, y la bioquímica de los lípidos. Es improbable que sea sujeto o causa de interacciones entre medicamentos mediadas por el citocromo CYP3A4. Como tal, fulvestrant representa una nueva terapia endocrina valiosa para el tratamiento de cáncer de mama avanzado y amplía las opciones disponibles para el tratamiento de esta condición.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1G401
This article has been cited by other articles:
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  B. M. Wittmann, A. Sherk, and D. P. McDonnell Definition of Functionally Important Mechanistic Differences among Selective Estrogen Receptor Down-regulators Cancer Res., October 1, 2007; 67(19): 9549 - 9560. [Abstract] [Full Text] [PDF]
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