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OBJETIVO: Repasar la farmacología, la farmacocinética, la eficacia, y la seguridad de vareniclina y proveer una revisión de los datos clínicos relevantes.
FUENTES DE INFORMACIÓN: Se realizó una búsqueda en MEDLINE (2001–diciembre 2006) para conseguir ensayos clínicos publicados en inglés limitados a sujetos humanos, utilizando las palabras claves en inglés: varenicline y nicotine replacement therapy.
SELECCIÓN DE FUENTES Y MÉTODO DE EXTRACCIÓN DE INFORMACIÓN: Todas las pruebas clínicas disponibles de vareniclina en humanos fueron seleccionadas para revisión. Las referencias de los artículos identificados fueron utilizadas para obtener citas adicionales.
SÍNTESIS: Vareniclina selectivamente tiene como objetivo a
los receptores nicotínicos
4ß2 en el cerebro que son
responsables por el deseo y la abstinencia asociados con el uso y la
dependencia de nicotina. Las concentraciones máximas en plasma se
alcanzan dentro de 3 a 4 horas y, después de dosis múltiples, se
alcanza una concentración en estado estable dentro de 4 días.
Vareniclina tiene una vida media de 24 horas y su biodisponibilidad oral no se
afecta por los alimentos o por el tiempo de administración. Este
fármaco presenta una farmacocinética lineal y un bajo enlace a
las proteínas del plasma (
20 %) independiente de la edad y del
estado renal; puede ser administrado una vez al día. No se requiere un
ajuste en las dosis de pacientes con insuficiencia hepática pero en
insuficiencia renal severa puede que los ajustes sean necesarios. Las
interacciones entre fármacos han sido evaluadas sin obtener hallazgos
clínicamente significativos al comparase con el transportador del
catión orgánico humano, que media la secreción renal de
vareniclina. Substratos como la warfarina, la digoxina, la cimetidina, la
metformina, el bupropión, y la nicotina transdérmica no
alterarán los parámetros farmacocinéticos cuando se
co-administren con vareniclina. Los estudios in vitro no demuestran una
inclinación por la enzima P450. La seguridad de vareniclina con la
co-administración del reemplazo de nicotina no ha sido bien
establecida.
CONCLUSIONES: Vareniclina es un agente oral efectivo para dejar de fumar.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1H310
This article has been cited by other articles:
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  D. Gonzales, S. I Rennard, D. E Jorenby, and K. R Reeves Comment: Oral Varenicline for Smoking Cessation Ann. Pharmacother., April 1, 2007; 41(4): 720 - 721. [Full Text] [PDF]
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