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OBJETIVO: Repasar la farmacología, farmacocinética, eficacia, y seguridad de fingolimod, un agente inmunomodulador novedoso.
FUENTE DE DATOS: Se obtuvo información a través de una búsqueda en MEDLINE (1966-febrero de 2007) y de extractos publicados. Los términos en la búsqueda incluyeron fingolimod, FTY720, FTY-720, y agonistas del receptor 1-fosfato de esfingosina.
SELECCIÓN DE ESTUDIOS Y EXTRACCIÓN DE DATOS: Todos los estudios y extractos relacionados con fingolimod y publicados en el idioma inglés fueron considerados para ser incluidos. Se dio preferencia a estudios en humanos.
SÍNTESIS DE DATOS: Fingolimod es el primer agente de una clase nueva de inmunomoduladores conocidos como agonistas del receptor 1-fosfato de esfingosina. Fingolimod es administrado oralmente una vez al día y causa una reducción en el número de linfocitos relacionada con la dosis del agente, al prevenir su salida de órganos linfáticos secundarios y sin alterar la activación de las células T o su proliferación. Los efectos secundarios más comunes son bradicardia y linfopenia. Estudios clínicos han evaluado su eficacia en casos de transplante renal y esclerosis múltiple. A pesar de que no se vislumbra realizar más estudios en casos de transplante renal, estudios clínicos en la fase 3 de investigación en casos de esclerosis múltiple se están realizando dado que los estudios en la fase 2 han sido favorables. Esta revisión de la literatura discute los datos disponibles hasta el momento.
CONCLUSIONES: Dado el mecanismo de acción diferente de fingolimod y su forma de administración oral, este agente pudiera ser una opción terapéutica para pacientes con esclerosis múltiple con relapsos. Más datos son necesarios para evaluar la seguridad y la utilidad clínica de fingolimod.
Traducido por Astrid J García-Ortiz
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1G424
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S. M. Camp, R. Bittman, E. T. Chiang, L. Moreno-Vinasco, T. Mirzapoiazova, S. Sammani, X. Lu, C. Sun, M. Harbeck, M. Roe, et al. Synthetic Analogs of FTY720 [2-Amino-2-(2-[4-octylphenyl]ethyl)-1,3-propanediol] Differentially Regulate Pulmonary Vascular Permeability in Vivo and in Vitro J. Pharmacol. Exp. Ther., October 1, 2009; 331(1): 54 - 64. [Abstract] [Full Text] [PDF] |
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S. Lahiri, H. Park, E. L. Laviad, X. Lu, R. Bittman, and A. H. Futerman Ceramide Synthesis Is Modulated by the Sphingosine Analog FTY720 via a Mixture of Uncompetitive and Noncompetitive Inhibition in an Acyl-CoA Chain Length-de pend ent Manner J. Biol. Chem., June 12, 2009; 284(24): 16090 - 16098. [Abstract] [Full Text] [PDF] |
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