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ANTECEDENTES: La rifaximina es un análogo oral de la rifampicina cuya actividad va dirigida al aparato gastrointestinal. Algunos análogos de este fármaco inducen la actividad de la familia de las enzimasoxidativas del citocromo P450. El etinilestradiol (EE), fármaco común en los anticonceptivos orales, (ACO), es un sustrato conocido del CYP3A4.
OBJETIVO: Determinar el efecto potencial del la rifaximina sobre la farmacocinética de EE y norgestimato.
MÉTODOS: En un estudio abierto y cruzado, voluntarias sanas recibieron una única dosis de ACO (0.07 mg de EE y 0.50 mg de norgestimato). Tras un período de lavado de una semana de duración, las voluntarias recibieron 200 mg de rifaximina cada 8 horas durante 3 días, con una única dosis de ACO administrada con la novena dosis de rifaximina. Durante los 2 períodos de tratamiento, se tomaron muestras de sangre de forma periódica durante 96 horas después de cada dosis de ACO. La curva plasmática de concentración-tiempo y los parámetros farmacocinéticos se caracterizaron por EE y 2 metabolitos principales del norgestimato, norgestrel (NG) y 17-deacetilnorgestimato (17-DNGM). Se producía interacción entre los fármacos si el intervalo de confianza (IC) del 90% de la comparación entre los 2 períodos de tratamiento se salía del límite 80-125%.
RESULTADOS: Veintiséis de las 28 mujeres completaron el
estudio. No se observaron diferencias en los parámetros
farmacocinéticos de EE, NG, o 17-DNGM cuando se administró una
dosis única de ACO en monoterapia o en politerapia junto con
rifaximina. Además, el IC del 90% para la biodisponibilidad contrasta
con (ACO en monoterapia frente a ACO en politerapia junto con rifaximina) la
concentración plasmática máxima (Cmax),
el área bajo la curva concentración-tiempo desde cero hasta la
última concentración plasmática medible
(AUC0-última), o al infinito
(AUC0-
) para EE, NG, y 17-DNGM, siempre en el rango
86-118%. Estos intervalos se encontraban dentro del margen predefinido para la
equivalencia; por lo tanto, no se observó ninguna interacción
farmacológica entre ACO y rifaximina. La rifaximina fue además
bien tolerada.
CONCLUSIONES: La administración de una pauta posológica de 3 días de duración de rifaximina oral se toleró bien y no alteró la farmacocinética de la combinación común de ACO formada por EE y norgestimato.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1H395
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  D. O Maclayton and A. Eaton-Maxwell Rifaximin for Treatment of Hepatic Encephalopathy Ann. Pharmacother., January 1, 2009; 43(1): 77 - 84. [Abstract] [Full Text] [PDF]
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 X. Ma, Y. M. Shah, G. L. Guo, T. Wang, K. W. Krausz, J. R. Idle, and F. J. Gonzalez Rifaximin Is a Gut-Specific Human Pregnane X Receptor Activator J. Pharmacol. Exp. Ther., July 1, 2007; 322(1): 391 - 398. [Abstract] [Full Text] [PDF]
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