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TRASFONDO: St. John's wort es un suplemento botánico popular el cual ha sido implicado en varias interacciones con medicamentos. Los hallazgos experimentales sugieren que el suplemento puede afectar el metabolismo del CYP2C9, el cual es responsable de metabolizar ibuprofeno.
OBJETIVO: Examinar el efecto de la administración de St. John's wort por 3 semanas en la farmacocinética estéreo-selectivo del anti-inflamatorio no esferoidal ibuprofeno.
MÉTODOS: Ocho sujetos varones participaron en este estudio de interacción de medicamento. La farmacocinética de una sola dosis de ibuprofeno se evaluó antes y después de 21 días de administración de St. John's wort. Se determinaron las concentraciones plasmáticas de ibuprofeno usando metodología HPLC de fase invertida. Para evaluar la farmacocinética de cada enantiomero de ibuprofeno, se utilizaron métodos independientes del modelo. Los datos fueron analizados usando una prueba ANOVA de 2-vías y también pruebas de intervalo de confianza.
RESULTADOS: Los promedios para el ibuprofeno S(+) del área bajo la curva de concentración (AUC) y concentración máxima (Cmax) fueron 131.6 ± 26.8 µg·h/mL y 31.8 ± 7.33 µg/mL para las muestras control y 122.4 ± 32.9 µg·h/mL y 33.6 ± 7.83 µg/mL luego del tratamiento con St. John's wort. Los promedios del AUC y Cmax para el ibuprofeno R(-)fueron 85.1 ± 26.6 µg·h/mL y 28.4 ± 8.72 µg/mL, y 87.7 ± 30.1 µg·h/mL y 30.0 ± 8.97 µg/mL para las muestras controles respectivos y las de tratamiento con St. John's wort. La administración de St. John's wort no produjo efecto significativo (p < 0.05) en el Cmax y AUC de ninguno de los estéreo-isómeros. Se observó una disminución de 31% del tiempo de residencia promedio del ibuprofeno S(+) (p = 0.02).
CONCLUSIONES: La administración de St. John's wort por 21 días no produjo un impacto de aparente importancia clínica en los parámetros farmacocinéticos de ibuprofeno S(+) y R(-). Aunque el tratamiento con St. John's wort aparece percibir reducir la media del tiempo residencia de S-ibuprofeno aparecen autorizado cuando la droga se administra oral con St. John's wort, debido a la falta de cambio significativo observada en ibuprofeno AUC y Cmax para ambos enantiómeros.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1H602
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  S.-Y. Chang, W. Li, S. C. Traeger, B. Wang, D. Cui, H. Zhang, B. Wen, and A. D. Rodrigues Confirmation That Cytochrome P450 2C8 (CYP2C8) Plays a Minor Role in (S)-(+)- and (R)-(-)-Ibuprofen Hydroxylation in Vitro Drug Metab. Dispos., December 1, 2008; 36(12): 2513 - 2522. [Abstract] [Full Text] [PDF]
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