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OBJETIVO: Destacar el papel que juegan las hormonas incretinas en el manejo de diabetes mellitus tipo 2, enfocando el vildagliptin, un inhibidor de la dipeptidil-peptidasa IV (DPP IV) actualmente en desarrollo. Se proveerá un repaso de la farmacología, la farmacocinética, la seguridad, y la eficacia de vildagliptin.
FUENTES DE INFORMACIÓN: Se realizaron búsquedas en MEDLINE (1950-abril 2007) y en el Internacional Pharmaceutical Abstracts (1970-abril 2007) utilizando las siguientes palabras claves en inglés: vildagliptin, LAF 237, y dipeptidylpeptidase IV inhibitor. Se obtuvo información adicional de los extractos presentados en las sesiones científicas de la Asociación Americana de Diabetes (2003-2006) y del fabricante.
SELECCIÓN DE FUENTES Y MÉTODO DE EXTRACCIÓN DE INFORMACIÓN: Los artículos relativos a la farmacología, la farmacocinética, la seguridad, y la eficacia de vildagliptin para el tratamiento de diabetes mellitus tipo 2 fueron revisados para inclusión en este repaso. Siempre que estuvieron disponibles, se incluyeron los estudios en humanos sobre los estudios en animales.
SÍNTESIS: Se cree que el efecto reducido de incretina está asociado con la diabetes tipo 2. El péptido-1, similar al glucagón (GLP-1), una hormona incretina, estimula la liberación pospandrial de insulina; sin embargo, es degradado rápidamente por la DPP IV. Los estudios evaluando el uso de vildagliptin en pacientes con diabetes tipo 2 encontraron disminuciones significativas en la DPP IV y un aumento en la actividad del GLP-1 45 minutos después de la dosis. Los niveles de glucagón fueron disminuidos, con poco o ningún cambio en los niveles de insulina. Con la variación en las dosis de vildagliptin de 25 mg diarios a 100 mg 2 veces al día, los investigadores observaron reducciones consistentes de la glucosa en plasma en ayuno, de la glucosa 4-horas pospandrial, y en la hemoglobina A1c. Se observaron beneficios similares cuando el vildagliptin fue utilizado en combinación con metformin. El vildagliptin fue bien tolerado después de 12 semanas; sin embargo, los incidentes de hipoglucemia aumentaron con la prolongación en la duración del estudio. Las dosis de 25 mg 2 veces al día y 50 mg diarios produjeron resultados óptimos con efectos secundarios mínimos.
CONCLUSIONES: El vildagliptin representa un enfoque nuevo, seguro, y efectivo para tratar las deficiencias de GLP-1 en pacientes con diabetes tipo 2, a través de la inhibición de la DPP IV.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1H460
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