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OBJETIVO: Revisar los estudios clínicos y la literatura disponible relacionada con el desarrollo, la farmacología, la toxicología, la farmacocinética/farmacodinámica, los eventos adversos, y el lugar en el tratamiento de bazedoxifeno, un modulador selectivo de los repectores de estrógeno (SERM, por sus siglas en inglés). Este medicamento actualmente se encuentra en estudios clínicos fase III para el tratamiento y prevención de osteoporosis postmenopáusica.
FUENTES DE DATOS: Se realizó una búsqueda de la literatura utilizando los términos bazedoxifeno, TSE-424, Indole-33, WAY-140424, modulador selectivo de los receptores de estrógeno, y SERM. La búsqueda se llevó a cabo en PubMed (1966-febrero 2007), International Pharmaceutical Abstracts (1970-febrero 2007), Web of Science (1975-febrero 2007), Biological Abstracts (1926-2007), y en el sistema de datos Google Scholar (2001-febrero 2007). También se solicitó información del producto a la compañía manufacturera, Wyeth Pharmaceuticals, y se utilizó el www.clinicaltrials.gov para identificar estudios clínicos fase III que no están publicados y se encuentran en progreso.
SELECCIÓN DE ESTUDIOS Y OBTENCIÓN DE DATOS: Se revisaron los estudios fase I y fase II y los artículos discutiendo el desarrollo preclínico de bazedoxifeno. Al momento de escribir el manuscrito, no habían estudios fase III disponibles para estudio. Los resumenes de los datos no publicados y la información provista por la compañía también se revisó.
SÍNTESIS DE DATOS: Bazedoxifeno es un medicamento de la
tercera generación de SERM que se encuentra actualmente en estudios
clínicos fase III. Es un medicamento afín a ambos receptores de
estrógenos (Ers), ER-
y ER-ß. Se ha encontrado que
actúa como un agonista en el tejido esqueletal y reduce la razón
de cambio en el hueso de un 20-25% con dosis de 20 a 40 mg diarios.
También se ha encontrado que es un antagonista del tejido mamario y del
tejido uterino, por lo cual se ha documentado que inhibe la
proliferación del tejido mamario y disminuye la estimulación
endometrial según aumenta la dosis. La biodisponibilidad absoluta de
las formulaciones orales es aproximadamente 6.2%. Se metaboliza por
glucoronización y se elimina principalmente por las heces (84.7%). En
algunos de los estudios fase III se está evaluando su uso en el
tratamiento de osteoporosis y en otros estudios, su uso en combinación
con estrógenos combinados para el manejo de síntomas de
menopausia.
CONCLUSIONES: La revisión de la literatura actual sugiere que bazedoxifeneo probablemente es seguro y efectivo cuando se utiliza en el tratamiento de osteoporosis postmenopáusica. Al completar los estudios clínicos fase III, se podrá determinar en forma más completa el perfil de seguridad y efectividad del mediamento, al igual que su lugar en la terapia.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1H428
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