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Published Online, 15 May 2007, www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1K009.
The Annals of Pharmacotherapy: Vol. 41, No. 6, pp. 984-993. DOI 10.1345/aph.1K009
© 2007 Harvey Whitney Books Company.
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OBJETIVO: Evaluar de la literatura para resumir el conocimiento actual sobre los mecanismos de acción de metilnaltrexone, un derivado de naltrexone que bloquea los efectos periféricos de los opiáceos reteniendo los efectos analgésicos. Se encuentra actualmente bajo las etapas finales de investigacion para el tratamiento de estreñimiento inducido por opiodes en pacientes con enfermedades en etapas terminales. Este articulo resume los mecanismos de acción de metilnaltrexone y sus efectos en la disfunción intestinal así como otros efectos adversos y sus roles potenciales en la practica clínica.

FUENTES DE INFORMACIÓN: Se llevo a cabo una búsqueda de la literatura biomédica a través del motor de búsqueda MEDLINE y la base de datos Cochrane para artículos entre 1966 y marzo de 2007. Se obtuvieron otros datos con búsquedas manuales en revistas recientes, capítulos de libros y monografías. Una búsqueda actualizada de la literatura, no revelaron publicaciones adicionales.

SELECCIÓN DE ESTUDIOS Y EXTRACCIÓN DE DATOS: Extractos e informes originales preclínicos y clínicos publicados en el idioma ingles se identificaron para la revisión. Artículos de revisión, comentarios e informes noticiosos de este compuesto fueron excluidos. Se evaluó literatura relacionada a opiáceos, receptores opiáceos, antagonistas de opiáceos, metilnaltrexone, disfunción intestinal inducida por opiáceos, estreñimiento, nausea y vomito. Se selecciono basada en consideraciones de información relacionada su acción farmacológica y sus a los mecanismos.

SÍNTESIS: Se identificaron 58 estudios preclínicos y clínicos con el uso de metilnaltrexone mediante la búsqueda de literatura. Se revisaron la acción farmacológica, beneficios y efectos adversos de metilnaltrexone con foco en su efecto sobre la disfunción intestinal inducida por opiáceos. Se enfatizo en la actividad y enlaces de los receptores con sus sustratos y sus lugares de acción periférico y central para explicar como contribuyen a los efectos terapéuticos y adversos.

CONCLUSIONES: Metilnaltrexone tiene el potencial de prevenir o tratar el efecto periférico inducido por opiáceos de disfunción intestinal sin interferir con el efecto analgésico central. El estudio de metilnaltrexone nos lleva a un mayor entendimiento de los mecanismos de acción farmacología de los opiáceos.

Jorge R Miranda-Massari

www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1K009


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