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OBJETIVO: Resumir el rol de ambrisentan en el tratamiento de hipertensión pulmonar arterial (HPA).
FUENTES DE INFORMACIÓN: Se realizó una búsqueda de la literatura utilizando las bases de datos de MEDLINE (1950–junio 2008), Iowa Drug Information Service (1966–marzo 2008), EMBASE (1966–junio 2008), bibliografías de artículos pertinentes e información no publicada provista por el manufacturero y el FDA. Los términos utilizados para la búsqueda incluyeron: ambrisentan, antagonistas de endotelina, hipertensión pulmonar, y hipertensión pulmonar arterial. Por la limitada disponibilidad de literatura, no se utilizaron criterios adicionales que limitaran la búsqueda.
SELECCIÓN DE ESTUDIOS Y EXTRACCIÓN DE DATA: Se identificaron extractos y reportes de investigación preclínicos y clínicos publicados en el idioma inglés. Toda la información provista por los manufactureros también fue revisada. Se incluyó literatura relacionada a ambrisentan, antagonistas del endotelina, hipertensión pulmonar e hipertensión pulmonar arterial. Cuatro estudios clínicos evaluaron la efectividad de ambrisentan en adultos con HPA sintomática.
SÍNTESIS: Ambrisentan es el último antagonista del receptor de endotelina aprobado por el FDA para el tratamiento de HPA. Este se une al primer antagonista del receptor de endotelina aprobado por el FDA, bosentan. Al igual que bosentan, ambrisentan está disponible forma oral pero para dosificarse una sóla vez al día, diferente a bosentan que se administra 2 veces al día. Ambrisentan ha demostrado mejorar la capacidad de ejercicio y retrasar el deterioro clínico. Al igual que bosentan, la preocupación más significativa en cuanto a seguridad se relaciona al potencial de daño hepático y su contraindicación en embarazo. Aunque ambrisentan posee mayor afinidad para al receptor tipo A de endotelina que para el tipo B, las ventajas específicas de esta selectividad en términos de eficacia comparado con el agente no selectivo, bosentan, no se han demostrado.
CONCLUSIONES: Ambrisentan ha demostrado ser un antagonista del receptor de endotelina efectivo para pacientes con HPA. Una ventaja significativa de ambrisentan es la carencia de interacciones con medicamentos clínicamente importantes como warfarina y sildenafil, que son medicamentos utilizados frecuentemente por los pacientes tratados para HPA.
www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1L014
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