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Published Online, 2 December 2008, www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1G726.
 The Annals of Pharmacotherapy: Vol. 43, No. 1, pp. 64-76. DOI 10.1345/aph.1G726
© 2009 Harvey Whitney Books Company.
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NEW DRUG DEVELOPMENTS

Inhibidores de P2Y12 en Enfermedad Cardiovascular: Foco en Prasugrel

DM Scott, RM Norwood, y D Parra

Ann Pharmacother 2009;43:64-76.

OBJETIVO: Revisar la literatura que describe la farmacología, las propiedades farmacocinéticas, la eficacia, y los efectos adversos de prasugrel, una nueva tienopiridina.

FUENTES DE DATOS: Una búsqueda de la literatura (1966–noviembre 2008) fue llevada a cabo en la base de datos de MEDLINE, EMBASE, e Abstractos Farmacéuticos Internacionales usando los términos prasugrel, CS-747, LY640315, y P2Y12. Las bibliografías de la literatura identificada fueron también revisadas para referencias adicionales.

SELECCIÓN DE ESTUDIOS Y EXTRACCIÓN DE DATOS: Todos los reportes en inglés que evaluaron prasugrel (o sus sinónimos químicos) fueron revisados. Extractos que no tenían reportes publicados fueron excluidos.

SÍNTESIS DE DATOS: Dado la tasa alta de eventos coronarios recurrentes a pesar de las terapias antiplaquetas, agentes con eficacia potencialmente mayor están bajo investigación. Prasugrel es una pro-droga novel de tienopiridina que se metaboliza rápidamente a su forma activa R-138727 inhibidor de plaquetas que ejerce su actividad antiplaquetas antagonizando los receptores de P2Y12. Prasugrel es muy similar en estructura y mecanismo de acción a clopidogrel ya que ambos poseen un grupo metoxicarbonil que provee mayor acción farmacológica y mejor perfil de seguridad hematológico cuando se compara con ticlopidina. Además, cuando se compara a clopidogrel, prasugrel demuestra mayor potencia y menor variabilidad entre pacientes en la inhibición de la agregación de plaquetas, menos hipo-respuesta in vitro, y en pacientes con síndromes coronarios agudos una tasa reducida de eventos isquémicos. Sin embargo, esta reducción en eventos isquémicos estuvo acompañada de riesgo mayor y sangrado fatal.

CONCLUSIONES: Prasugrel parece ser un agente antiplaquetas prometedor con datos clínicos emergentes que apoyan un rol en la reducción de eventos isquémicos recurrentes en comparación directa con clopidogrel. Sin embargo, esta reducción en eventos isquémicos estuvo acompañada de riesgo mayor y sangrado fatal necesitando más estudios que evalúen la seguridad y eficacia de prasugrel en varias poblaciones de pacientes y escenarios clínicos. Solo entonces, el rol de prasugrel en el armamento antiplaquetario será completamente definido.

Traducido por Sonia I Lugo

www.theannals.com, DOI 10.1345/aph.1G726



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